Топамакс: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Топамакс — структурно новый противоэпилептический препарат, эффективен при эпилепсии различного генеза, купирует генерализованные, парциальные и миоклонические припадки. Он также используется при лечении судорожного синдрома и судорог.

Характеристика вещества Топирамат

Топирамат является противосудорожным средством, целью которого является противоэпилептическое действие за счет купирования мышечных спазмов.

Формула топирамата

Этот компонент также позволяет быстро устранять психозы, благодаря тому, что Топирамат обладает антиманиакальными характеристиками, препарат устраняет биполярные расстройства личности, а также маниакально-депрессивные расстройства.

Топирамат имеет эмпирическую формулу C12H21NO8S. Он является производным фруктозы и имеет сложную структуру с высокой молекулярной массой: 339,33 ед. В фармакологии топирамат относят к веществам с противоэпилептическим действием.

Топамакс и его дженерики

Топомакс – противоэпилептический препарат, относящийся к производным фруктозы. Активное вещество этого препарата, топирамат, ингибирует натриевые каналы, а также замедляет развитие повторных потенциалов действия при длительной деполяризации стенок нейронов.

Препараты Топалепсин, Топсавер, Макситопир, Эпитоп, Тореал, Эпимакс – все это аналоги Топомакса, обладающие такими же свойствами и показаниями. Действующим веществом всех этих препаратов является топирамат.

Действие всех средств направлено на устранение эпилептических припадков, маниакально-депрессивных состояний. Все эти препараты выпускаются в виде капсул и таблеток для внутреннего применения.

Фармакологические свойства

Топомакс – препарат, обладающий противоэпилептическим действием. Это средство повышает активность ГАМК-рецепторов, а также способствует нормализации АМРК-рецепторов. Применяется в лечебной терапии при появлении симптомов эпилептических припадков в начальных стадиях, мигрени, спазматических состояниях различной этиологии.

Топомакс также обладает спазмолитическим, обезболивающим и противовоспалительным действием.

Многие пациенты, использовавшие этот препарат, отмечают, что он способен быстро устранять судорожную активность и снижать нервную возбудимость.

Фармакокинетика препарата

Топирамат быстро всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность препарата не зависит от приема пищи. Уровень биодоступности составляет около 81 %.

Связывание активного ингредиента с белками составляет около 13-17%. Средний уровень распределения зависит от пола. Объем распределения у женщин почти в 2 раза меньше, чем у мужчин, это связано с тем, что женщины имеют высокий уровень жировых отложений.

Уровни распределения колеблются от 0,55 до 0,8 литра на килограмм для разовых доз до 1200 мг. Наивысшего уровня концентрации в крови обычно достигают через несколько часов после приема препарата в дозе 400 мг. Средний период равновесной концентрации в составе сыворотки крови составляет 4-8 дней.

Выведение действующего вещества происходит через почки. 70% действующего вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 21 час.

Форма выпуска и состав

Топомакс выпускается в форме капсул. Дозировка капсул составляет 15, 25 и 50 мг. Капсулы содержатся в блистерах по 10 штук. Блистеры помещены в картонные коробки. Также в продаже имеются полиэтиленовые флаконы с количеством капсул 28 и 60 штук.

Составляющие компоненты:

• активное вещество – топирамат;

  

• повидон;
• сахарные зерна;
• ацетат целлюлозы.

Компоненты оболочки:

• желе;
• диоксид кремния;
• диоксид титана;
• очищенная вода;
• лаурилсульфат натрия;
• черные чернила Opacode S-1-17822/23.

При каких показаниях назначается

Во многих встречающихся в сети отзывах пациентов о Топомаксе отмечается, что этот препарат также эффективен при снятии спазмов гладкой мускулатуры.

Топомакс, как и его аналоги, нельзя применять при следующих состояниях:

• беременные женщины;
• при грудном вскармливании;
• при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу и другим составляющим элементам препарата;
• при наличии почечной недостаточности;
• при сердечной недостаточности;
• если есть серьезные мозговые нарушения;
• наличие злокачественных опухолей;
• не рекомендуется для детей младше 2 лет.

С особой осторожностью принимают препараты с действующим веществом топираматом при остеопорозе, нефроуролитиазе, а также в пожилом возрасте.

Топомакс следует принимать внутрь. Препарат следует принимать в дозе 200 мг два раза в сутки. Если вдруг возникнет такая необходимость, допускается смешивать содержимое капсулы с водой, но только в небольшом количестве.

Взрослым пациентам препарат можно принимать совместно с другими противосудорожными препаратами, но уровень дозировки должен устанавливать только лечащий врач.

Топомакс не рекомендуется детям до 2 лет. В возрасте от двух до 10 лет доза в сутки не должна превышать 50 мг. Если у пациентов есть проблемы с почками, им следует назначать препарат в достаточно низких дозах.

Если Топомакс применяется в качестве дополнительного противоэпилептического препарата, рекомендуется принимать препарат в дозе 9 мг дважды в сутки. Продолжительность терапевтического лечения составляет около 7 дней.

При мигрени следует принимать по 100 мг два раза в день. При возникновении очень тяжелых приступов мигрени рекомендуется увеличить дозу до 200 мг дважды в сутки. При профилактическом лечении препараты на основе топирамата принимают из расчета 25 мг один раз в сутки в течение недели.

Прием беременными женщинами и в период кормления грудью

Адекватных клинических исследований влияния топирамата при беременности на плод не проводилось. Но на практике известны случаи, когда в период применения Топимакса в качестве монотерапии у женщин при беременности возникали серьезные патологии и отклонения в развитии малыша.

Дети рождались с черепно-лицевыми дефектами, расщелиной неба или губы и другими дефектами. Кроме того, дети часто рождаются с низкой массой тела – не более 2500 килограммов. Поэтому применение препаратов на основе топирамата при беременности крайне нежелательно.

В период лактации применение препарата противопоказано. От грудного вскармливания на время лечения данным препаратом лучше отказаться или не принимать препарат в период лактации.

Передозировка и побочные действия

Симптомы передозировки возникают редко. Обычно сопровождается следующими симптомами:

• появление судорог;
• появление проблем с речью;
• нечеткое зрение;
• повышенная сонливость;
• нарушение координации;
• проблемы с мышлением;
• появление ступора;
• возбуждение;
• депрессивное состояние;
• появление болей в животе.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется вызвать рвоту, провести промывание желудка, а также дать активированный уголь. Проводится дополнительное симптоматическое лечение.

Во время применения препарата Топомакс могут возникнуть следующие неприятные состояния:

1. Побочные действия, связанные с желудочно-кишечным трактом: проблемы с аппетитом, тошнота, анорексия, боли в животе, повышенная сухость в полости рта, нарушение стула, а именно запоры, появление неприятного запаха в полости рта, кровоточивость десен, появление метеоризма, жажда, рвота.
2. Неприятные симптомы, связанные с нервной системой: может возникнуть головокружение, сонливость

   

   расстройство внимания, нарушение речи и сознания, проблемы с походкой, психомоторные расстройства, повышенная активность по психомоторному типу, потеря сознания, периферическая невропатия.

3. Симптомы, связанные с опорно-двигательным аппаратом: появление мышечных спазмов, миалгия, появление мышечных судорог, боли в груди, болях в боку, дискомфорт в конечностях.
4. Симптомы, связанные с дыхательной системой: появление крови из носоглотки, нарушение дыхания, появление одышки при физической нагрузке, осиплость голоса, заложенность носа.
5. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: могут наблюдаться появление дизурии, нефролитиаза, обострение мочекаменной болезни, недержание мочи, появление болей в почках.
6. Проблемы со стороны системы кроветворения: появление лейкопении, анемии, тромбоцитопении, нейропении.
7. Психические проблемы: возможны спутанность сознания, замедленное мышление, бессонница, депрессия, сексуальная и эректильная дисфункция, дезориентация, появление слуховых и зрительных галлюцинаций, состояние плача, тревога.
8. Другие расстройства: раздражительность, утомляемость, утомляемость, астения, снижение массы тела, аллергические реакции, лихорадка.

Особые указания

Во время применения препарата Топомакс следует обратить внимание на следующие моменты:

• отмену препарата следует проводить медленно, чтобы снизить частоту приступов и предотвратить появление нежелательных симптомов;
• если препарат принимают во время гемодиализа, то следует увеличить дозу, препарат следует принимать до и после процедуры гемодиализа;
• если во время применения препарата наблюдается снижение массы тела, рекомендуется скорректировать диету;
• во время применения препарата не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенной осторожности.

Врач и пациенты советуют

Отзыв врача о Топамаксе и аналогичных препаратах на основе топирамата, а также отзывы пациентов, принимающих эти препараты, могут пролить свет на непонятные моменты, касающиеся приема и эффективности этой группы препаратов.

Обзор врача

Топомакс, а также Топалепсин, Топсавер, Макситопир, Эпитоп, Тореал, Эпимакс – это те же препараты с действующим веществом топираматом.

Все эти препараты обладают одинаковым действием: снижают активность и частоту эпилептических припадков, купируют приступы мигрени, парциальные и миоклонические припадки.

Во время применения этого средства наблюдается уменьшение судорог, восстанавливается нервная система и психика.

Психотерапевт

Мнение обычных людей

Эпилепсия у меня давно, около 10 лет, поначалу меня это практически не беспокоило, но со временем приступы становились все чаще, причем возникать они могли в самые неподходящие моменты.

После осмотра неврологом мне прописали Фенобарбитал. Но как только я начала принимать это средство, мне стало совсем плохо, у меня было столько побочных эффектов, что я даже не помню.

Решила снова обратиться к врачу психотерапевту, только после полного обследования назначили Топомакс. Сначала я принял 25 мг. На данный момент мне заменили на Топалепсин. Принимаю по 20мг утром и 20мг вечером. Я забыл о судорогах.

Светлана, 28 лет

Моему сыну 12 лет, у него уже 6 лет эпилептические припадки. Вначале беспокоили 2-3 раза в месяц. После тщательного обследования нам был назначен Топомакс.

Принимает это средство уже 4 года, в этот период это средство не всегда было в аптеке, поэтому мы заменили его на Топалепсин, Топсавер, Эпимакс. Все препараты имеют схожий эффект.

Приступы сына почти не беспокоят, бывает 1-2 раза в год, но не чаще.

Марина, 33 года

Ценовой вопрос

Цена упаковки Топомакса с количеством капсул 60 штук и дозировкой 25 мг составляет 1735 рублей. Упаковка Топомакса с количеством капсул 60 штук и дозировкой 50 мг стоит от 2500 рублей.

Аналоги топамакса по воздействию на организм:

• Габагамма;
• Нейронтин;
• Паглюферал;
• Алжир;
• Эпирамат-Тева.

Подробнее

Топамакс капсулы 50 мг, 60 шт

• Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
• Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, парестезии, у детей — апатия, нарушение внимания; часто — нистагм, заторможенность, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, нарушение речи, когнитивные расстройства, апатия, нарушение психики, психомоторные расстройства, эффект седативный; нечасто — потеря вкусовой чувствительности, акинезия, потеря обоняния, афазия, апраксия, аура, чувство жжения (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, нарушение суточного сна, нарушение координации движений, комплекс парциальных припадков, судороги, постуральное головокружение , повышенное слюноотделение, дизестезия, дисграфия, дискинезия, дисфазия, дистония, мурашки по коже.
• Психические расстройства: часто — замедление мышления, спутанность сознания, депрессия, бессонница, агрессивные реакции, ажитация, дезориентация, эмоциональная лабильность, эректильная дисфункция, у детей — изменение поведения; нечасто — аноргазмия, половая дисфункция, плач, нарушение полового возбуждения, дисфемия, раннее утреннее пробуждение, эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, снижение либидо, мания, паническое состояние, паранойя, настойчивость мышления, проблемы с чтением, беспокойство, нарушения сна суицидальные мысли или попытки, плач; очень редко — чувство безысходности.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, анорексия; часто — тошнота, диарея; нечасто — боль в животе, запор, сухость во рту, нарушение чувствительности в полости рта, панкреатит, повышение аппетита, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, кровоточивость десен, неприятный запах изо рта, метеоризм, глосодиния, боль в полости рта, жажда, диспептические явления (дискомфорт в желудка, дискомфорт в эпигастральной области, тяжесть в желудке), у детей — рвота.
• Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, боль в мышцах грудной клетки, артралгия; нечасто — боль в боку, ригидность мышц; очень редко: припухлость суставов, дискомфорт в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, сердцебиение, приливы, ортостатическая гипотензия, феномен Рейно.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения, сухость глаз; нечасто: нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, куриная слепота, фотопсия, пресбиопия, скотома (включая мерцательную аритмию), снижение остроты зрения; очень редко — закрытоугольная глаукома, непроизвольные движения глаз, отек век, миопия, отек конъюнктивы, макулопатия.

Со стороны органа слуха: часто — боль в ушах, звон в ушах, у детей — головокружение; нечасто — глухота (в т.ч нейросенсорная и односторонняя), дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

1. Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, носовые кровотечения; нечасто — осиплость голоса, одышка при физической нагрузке, заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей — ринорея; очень редко — назофарингит.
2. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, алопеция, зуд, снижение чувствительности лица; нечасто — отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, изменение пигментации кожи, неприятный запах кожи, крапивница; очень редко: многоформная эритема, параорбитальный отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
3. Со стороны мочевыделительной системы: часто — нефролитиаз, дизурия, учащение; нечасто — обострение мочекаменной болезни, гематурия, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, почечная колика, боли в области почек; очень редко — почечный канальцевый ацидоз.
4. Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, у детей — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — снижение содержания бикарбонатов в крови (в среднем на 4 ммоль/л), кристаллурия, лейкопения, гипокалиемия (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3,5 ммоль). /л) л).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, раздражительность, похудание; часто — астения, беспокойство, у детей — лихорадка; нечасто — отек лица, аллергические реакции, гиперхлоремический ацидоз, повышение аппетита, метаболический ацидоз, полидипсия, похолодание конечностей, повышенная утомляемость, слабость, кальциноз; очень редко: генерализованные отеки, гриппоподобные заболевания, аллергические отеки, увеличение массы тела.

Топамакс по цене от 1 236,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, капс. 50 мг №60 Топирамат

• Янссен Фармасьютика (Бельгия)
• капсулы по 50 мг; флакон (флакон) полиэтиленовый 60, пачка картонная 1; Код EAN: 4602243001927; № LSR-005288/08, 04.07.2008 от Janssen Pharmaceutica (Бельгия); производитель: ООО «Янссен Орто» (Пуэрто-Рико); упаковщик: Cilag (Швейцария)
• Топамакс®
• Топирамат*(Топирамат)
• N03AX11 Топирамат
• Противоэпилептические препараты

G40 Эпилепсия G40.1 Симптоматическая локализованная (фокальная) эпилепсия (парциальная) и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками G40.2 Симптоматическая локализованная (фокальная) эпилепсия (парциальная) и эпилептический синдромы со сложными парциальными припадками G40.4 Другие типы генерализованной эпилепсии и эпилептический синдромы G40.6 Большие эпилептические припадки неуточненные [с малыми эпилептическими припадками или без них] G43 Мигрень

Капсулы по 15 мг: твердые желатиновые №2, состоящие из белого корпуса и бесцветной прозрачной крышечки. На крышке капсулы имеется надпись «TOR». На корпусе капсулы имеется надпись «15 мг».

Капсулы по 25 мг: твердые желатиновые №1, состоящие из белого корпуса и бесцветной прозрачной крышечки. На крышке капсулы имеется надпись «TOR». На корпусе капсулы имеется надпись «25 мг».

Капсулы, 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 0, состоящие из белого корпуса и прозрачной бесцветной крышки. На крышке капсулы имеется надпись черными чернилами «TOR». На корпусе капсулы имеется надпись черными чернилами «50 мг».

Содержимое капсулы: белые или почти белые гранулы.

Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

Топирамат — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфаматзамещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет появление повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации нейрональной мембраны. Топирамат увеличивает активность ГАМК в отношении определенных подтипов рецепторов ГАМК (в т.ч.

ГАМК-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов, предотвращает активацию чувствительности рецепторов каинатного/AMPK подтипа (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату каинатом, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецептора.

Эти эффекты топирамата зависят от дозы при концентрациях в плазме от 1 до 200 мкмоль, с минимальной активностью в диапазоне от 1 до 10 мкмоль. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду, известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не считается основной составляющей его противоэпилептической активности.

Топирамат быстро и эффективно всасывается. Его биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность топирамата. Белки плазмы связывают от 13 до 17% топирамата.

После однократного приема до 1200 мг средний Vd составляет 0,55-0,8 л/кг.

Величина Vd зависит от пола: у женщин она составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связано с более высоким содержанием жировой ткани в женском организме.

После приема внутрь метаболизируется около 20% принятой внутрь дозы. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты, ответственные за метаболизм препарата, метаболизм топирамата увеличивается до 50%.

Шесть практически неактивных метаболитов были выделены и идентифицированы из человеческой плазмы, мочи и фекалий. Основной путь выведения неизмененного топирамата (70%) и его метаболитов — почки. Плазменный клиренс топирамата после приема внутрь составляет от 20 до 30 мл/мин.

Фармакокинетика топирамата является линейной, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек достижение равновесной концентрации в плазме крови может занять от 4 до 8 дней.

Значение Cmax после многократного приема внутрь по 100 мг препарата дважды в сутки в среднем составило 6,76 мкг/мл. После повторного приема 50 и 100 мг два раза в сутки T1/2 топирамата в плазме в среднем составлял 21 час.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью плазменный и почечный клиренс топирамата снижен (Cl креатинина

Топамакс

Главная Обзоры лекарств Таблетки с пленочным покрытием
1 вкладка

топирамат
25 миллиграммов  
100 мг вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; прежелатинизированный крахмал; карнаубский воск; МСС; гликолят крахмала натрия; стеарат магния; Opadry White YS-1-7706-G — таблетки по 25 мг (диоксид титана; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбат 80) или Opadry Yellow YS-1-6370-G — таблетки по 100 мг (диоксид титана; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль, полисорбат 80), желтый оксид железа)
   

в блистере 7 или 10 штук; в коробке 4 или 6 блистеров.

Таблетки по 25 мг: белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне планшета маркировка «Тор», на другой — «25».

Таблетки по 100 мг: желтые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне планшета маркировка «Тор», на другой — «100».

Топирамат быстро и эффективно всасывается. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность топирамата. Белки плазмы связывают от 13 до 17% топирамата.

После однократного приема до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55-0,8 л/кг.

Величина объема распределения зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связано с более высоким содержанием жировой ткани в женском организме.

После приема внутрь метаболизируется около 20% принятой внутрь дозы. Однако у пациентов, получавших сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты, ответственные за метаболизм препарата, метаболизм топирамата повышался до 50%.

Шесть практически неактивных метаболитов были выделены и идентифицированы из человеческой плазмы, мочи и фекалий. Основной путь выведения неизмененного топирамата (70%) и его метаболитов — почки. После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика топирамата является линейной, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек достижение равновесной концентрации в плазме крови может занять от 4 до 8 дней.

Значение Cmax после многократного приема внутрь в дозе 100 мг препарата два раза в сутки в среднем составило 6,76 мкг/мл. После повторного приема 50 и 100 мг два раза в сутки T1/2 топирамата в плазме в среднем составлял 21 час.

У пациентов с почечной недостаточностью снижен плазменный и почечный клиренс топирамата (Cl креатинина — ≤60 мл/мин). У лиц пожилого возраста без заболеваний почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

• Топирамат эффективно удаляется из плазмы гемодиализом.
• У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью плазменный клиренс топирамата снижается.
• Фармакокинетика топирамата у детей до 12 лет

Фармакокинетические параметры топирамата у детей, а также у взрослых, получающих этот препарат в качестве дополнительной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а равновесные концентрации в плазме увеличиваются пропорционально увеличению дозы.

Следует отметить, что у детей клиренс топирамата повышен, а Т1/2 укорочен. Поэтому при одинаковой дозе на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме крови у детей могут быть ниже, чем у взрослых.

У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение равновесных концентраций топирамата в плазме.

Топирамат — новый противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфаматзамещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет появление повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации нейрональной мембраны. Топирамат повышает активность γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч.

ГАМК-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов, предотвращает активацию глутаматкаинатных рецепторов каинатного подтипа/AMPK (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота), не влияет на N- активность метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа рецептора NMDA.

Эти эффекты топирамата зависят от дозы при концентрациях в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в диапазоне от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду, известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не считается основной составляющей его противоэпилептической активности.

эпилепсия (в т.ч у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией) — монотерапия у взрослых и детей старше 2 лет.

парциальные или генерализованные тонико-клонические судороги, судороги на фоне синдрома Леннокса-Гасто, в составе комплексной терапии взрослых и детей старше 2 лет.

1. повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
2. беременность;
3. период лактации;
4. детский возраст до 2 лет.
5. Осторожно:
6. почечная или печеночная недостаточность;

нефроуролитиаз (в том числе в прошлом или в семейном анамнезе);

гиперкальциурия.

Не проводилось исследований, в которых Топамакс® можно было бы использовать для лечения беременных женщин. Однако Топамакс следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченное число наблюдений пациентов позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком женщин.

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, заторможенность психомоторного развития, атаксия, повышенная утомляемость, затруднение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, затруднение мышления, диплопия, нистагм, депрессия; дополнительно у детей — расстройства личности, гиперкинезы; редко — ажитация, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, нарушение походки, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции, суицидальные мысли или попытки, также у детей — галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, боли в животе, анорексия, кроме того у детей — повышенное слюноотделение; редко — извращение вкусовых ощущений, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Прочие: снижение массы тела, астения, редко — лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (преимущественно у детей), метаболический ацидоз, а также реакции кожи и слизистых оболочек (мультиформная эритема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) у больных, получавших Топамакс® вместе с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек. Может возникнуть синдром (обычно через 1 мес после начала терапии), характеризующийся близорукостью на фоне повышения внутриглазного давления. При этом также отмечалось резкое снижение остроты зрения и/или болезненность в области глаз. К офтальмологическим проявлениям относились: близорукость, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях мидриаз.

Влияние Топамакса® на концентрацию других противоэпилептических препаратов (АЭП)

Одновременный прием Топамакса с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не влияет на значения их равновесной концентрации в плазме крови, за исключением отдельных пациентов, у которых добавление Топамакса к фенитоину может вызвать повышение концентрации в плазме крови концентрации фенитоина. Это может быть связано с ингибированием специфической полиморфной изоформы фермента системы цитохрома Р450 (CYP2Cmeph). Поэтому у любого пациента, принимающего фенитоин, у которого развиваются клинические признаки или симптомы токсичности, необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме.

Влияние других противоэпилептических препаратов на концентрацию Топамакса®

Фенитоин и карбамазепин снижают концентрацию Топамакса® в плазме крови. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина во время лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего.

Дозу следует подбирать с ориентацией на достижение желаемого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации Топамакса® в плазме и не требует изменения дозы Топамакса®.

Результаты этих взаимодействий сведены в следующую таблицу:

• Рабочий стол
• 1 — нет эффекта
  ** — повышенная концентрация у отдельных пациентов
  $ — снижение концентрации в плазме
  НИ — не изучено
• ПЭП — противоэпилептический препарат
• Другие лекарственные взаимодействия

Добавлен PEP PEP Концентрация Топамакс Концентрация Фенитоин 1 / ** $ Карбамазепин 1 $ Вальпроевая кислота 1 1 Фенобарбитал 1 NR Примидон 1 NR

Дигоксин: в исследовании с применением разовой дозы AUC дигоксина при приеме Топамакса® снижалась на 12%. Клиническая значимость этого наблюдения неясна. При назначении или отмене Топамакса у пациентов, принимающих дигоксин, особое внимание следует уделять рутинному контролю концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Депрессанты ЦНС: эффекты одновременного применения Топамакса® с алкоголем или другими депрессантами ЦНС в клинических исследованиях не изучались. Не рекомендуется принимать Топамакс® вместе с алкоголем или другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС.

Оральные контрацептивы: в исследовании взаимодействия с оральными контрацептивами с использованием комбинированного препарата, содержащего норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мкг), Топамакс® в дозах 50-800 мг в день не оказывал значительного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50 мг. -200 мг в сутки — на эффективность этинилэстрадиола. Значительное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах Топамакса® от 200 до 800 мг в сутки. Клиническая значимость описанных изменений неясна. У пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в комбинации с Топамаксом, следует учитывать риск снижения эффективности контрацепции и увеличения прорывных кровотечений.

Другие препараты: одновременное применение Топамакса® с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может повышать риск образования камней в почках. Во время лечения Топамаксом следует избегать применения таких препаратов, так как они могут вызывать физиологические изменения, способствующие развитию нефролитиаза.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: Если больной незадолго до этого принимал пищу, необходимо немедленно промыть желудок или вызвать рвоту. Активированный уголь не адсорбирует Топамакс®, поэтому его применение при передозировке не рекомендуется.

При необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Однако в случаях острой передозировки, включая однократный прием более 20 г, гемодиализ не требовался.

Противоэпилептические препараты, включая Топамакс®, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность увеличения частоты приступов. В клинических испытаниях дозы снижали на 100 мг с недельными интервалами. У части больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться от 10 до 15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме крови по сравнению с 4-8 днями у пациентов с нормальной функцией почек.

Как и при любом заболевании, график подбора дозы должен определяться клиническим эффектом (т.

степень контроля судорог, отсутствие побочных эффектов) и обратите внимание, что у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться больше времени для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы.

При лечении топираматом очень важно правильно увеличить количество потребляемой жидкости, что позволяет снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под влиянием физических нагрузок или повышенной температуры.

Нефролитиаз. У некоторых пациентов, особенно с предрасположенностью к нефролитиазу, может быть повышен риск образования камней в почках и связанных с ними симптомов, таких как почечная колика. Для снижения этого риска необходимо соответствующее увеличение потребления жидкости.

Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в том числе семейный), гиперкальциурия, сопутствующая терапия препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью топирамат следует применять с осторожностью в связи с возможным снижением клиренса этого препарата.

Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома. При возникновении синдрома близорукости, связанного с закрытоугольной глаукомой, лечение включает отмену Топамакса®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и принятие соответствующих мер, направленных на снижение внутриглазного давления. Обычно эти мероприятия приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к тяжелым осложнениям, вплоть до потери зрения.

Улучшенное питание. Если пациент теряет массу тела во время лечения Топамаксом®, следует рассмотреть вопрос о пищевых добавках или усиленном питании.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч вождения автомобиля).

Лекарственная несовместимость: неизвестные примеры.

Просмотреть все отзывы и обсуждения

Топамакс (Топирамат)

• Содержание страницы:
• Таблица аналогов и цен
• Топамакс (оригинальный топирамат) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед приемом проконсультируйтесь с врачом.

1. Торговые наименования за рубежом (зарубежные) — Epitomax, Epitop, Nextop.
2. Все противоэпилептические препараты здесь .
3. Здесь представлены все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии .
4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (не забудьте указать название лекарства в тексте сообщения) здесь .
5. Препараты, содержащие топирамат (Топирамат, код АТХ (АТХ) N03AX11):

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Топамакс (оригинальный Топирамат) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат относится к классу сульфатзамещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет появление повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации нейрональной мембраны. Топирамат повышает активность ГАМК (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч.

ГАМКА-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА-рецепторов, предотвращает активацию каинатной чувствительности глутаматных рецепторов каинатного/AMPK подтипа (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота), подавлял не влияет на активность NMDA в отношении подтипа рецептора NMDA.

Эти фармакологические эффекты являются дозозависимыми при концентрациях топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в диапазоне от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает известному ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому эта активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь топирамат быстро и эффективно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

После однократного перорального приема фармакокинетика топирамата является линейной, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг увеличивается пропорционально дозе.

После многократного перорального приема в дозе 100 мг 2 Cmax составляет в среднем 6,76 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.

После однократного перорального приема до 1200 мг средний Vd составляет 0,55–0,8 л/кг. Значение Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связано с более высоким содержанием жировой ткани в женском организме.

• У пациентов с нормальной функцией почек достижение равновесного состояния может занять от 4 до 8 дней.
• Метаболизм
• После приема внутрь метаболизируется около 20% дозы.
• Шесть практически неактивных метаболитов были выделены и идентифицированы из человеческой плазмы, мочи и фекалий.
• Разведение
• Топирамат (70%) и его метаболиты в основном выводятся через почки.
• После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.
• После многократного приема препарата по 50 мг и 100 мг 2 средний T1/2 составил 21 час.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

1. Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.
2. У пациентов с нарушением функции почек (КК < 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижен.
3. Время достижения равновесного состояния у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет от 10 до 15 дней.
4. У лиц пожилого возраста без заболеваний почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.
5. У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью плазменный клиренс снижается.
6. У пациентов, получавших сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме лекарств, метаболизм топирамата повышался на 50%.
7. Топирамат эффективно удаляется гемодиализом.

У детей до 12 лет фармакокинетические параметры топирамата, как и у взрослых, получающих препарат в качестве дополнительной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а Css в плазме увеличивается пропорционально увеличению дозы. Следует иметь в виду, что у детей клиренс топирамата повышен, а Т1/2 у них короче.

Поэтому при одинаковой дозе на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, вызывают снижение концентрации топирамата в плазме крови.

Показания к применению препарата ТОПАМАКС®

Эпилепсия:

• в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 2 лет (в т.ч у больных с впервые выявленной эпилепсией);
• в составе комплексной терапии у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими судорогами, а также для лечения судорог на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень:

• профилактика приступов мигрени у взрослых (применение препарата Топамакс® для лечения острых приступов мигрени не изучалось).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Капсулы следует открывать осторожно и смешивать с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) любой мягкой пищи. Эту смесь следует проглотить немедленно, не разжевывая. Не храните лекарство, смешанное с пищей, до следующей дозы. Капсулы Топамакс® можно проглатывать целиком.

• Эпилепсия
• Для достижения оптимального контроля судорог у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение препаратом с низкой дозы с последующим титрованием до эффективной дозы.
• Капсулы предназначены для пациентов, которым трудно глотать таблетки (например, детям и пожилым пациентам).

При монотерапии у взрослых, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, Топамакс® назначают по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед в начале лечения. Затем дозу увеличивают с интервалом в 1–2 недели на 25–50 мг в сутки в 2 приема.

Если этот режим не переносится, дозу увеличивают на меньшую величину или с более длительными интервалами. Критерием подбора дозы является клинический эффект. Начальная доза — 100 мг в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.

В ряде случаев при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию Топамаксом в дозах до 1 г в сутки.

В монотерапии детям старше 2 лет в первую неделю лечения назначают Топамакс® в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу увеличивают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2 приема.

Если этот режим не переносится, доза может быть увеличена на меньшую величину или через более длительные интервалы. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии.

Рекомендуемый диапазон доз для монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3–6 мг/кг/сут, при впервые диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг в сутки.

При применении Топамакс® в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами у взрослых, в том числе пожилых пациентов с нормальной функцией почек, минимальная эффективная доза составляет 200 мг, средняя суточная доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза в сутки. Подбор дозы начинают с 25-50 мг 1 раз в сутки вечером, препарат принимают в течение 1 недели. Кроме того, дозу следует увеличивать на 25–50 мг с интервалом в 1–2 нед до тех пор, пока не будет подобрана эффективная доза; кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена максимально до 1600 мг. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых больных эффект достигается при приеме препарата 1 раз в сутки.

При применении препарата Топамакс® в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами у детей старше 2 лет рекомендуемая общая суточная доза составляет 5-9 мг/кг, кратность введения — 2 раза в сутки.

Подбор дозы начинают с 25 мг в сутки (или меньше, из расчета 1-3 мг/кг массы тела в сутки), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличить на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема.

При выборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточные дозы до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносятся.

При прекращении приема сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом следует учитывать потенциальное влияние этого шага на частоту приступов.

В случаях, когда нет необходимости резко прекращать прием сопутствующего противоэпилептического препарата по соображениям безопасности, рекомендуется снижать его дозу постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического средства на одну треть каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами ферментов печени, концентрация топирамата в крови будет повышаться. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно уменьшить.

Мигрень

Для профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 нед. Затем дозу увеличивают на 25 мг в сутки с интервалом в 1 неделю.

Если этот режим не переносится, дозу увеличивают на меньшую величину или с более длительными интервалами. Доза подбирается исходя из клинического эффекта. В ряде случаев положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг.

В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы топирамата, но не более 200 мг в сутки.

Побочное действие

1. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10 000 и

Похожие записи:

1. Верошпирон: инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги
2. Виктоза: инструкция по применению, цена, отзывы врачей и аналоги
3. Клостридиоз в кале у ребенка и взрослого, лечение клостридий
4. Эмоксипин уколы и глазные капли: инструкция по применению, цена и отзывы